Se acaba de presentar tapentadol retard (Palexia), representante de una nueva generación de analgésicos de acción central, los MOR-NRI. El fármaco, que ya está disponible en hospitales y farmacias españolas, es la primera entidad molecular desarrollada para el tratamiento del dolor crónico intenso puesta en el mercado desde hace más de 25 años.

Además, tal y como explicó la doctora Isabel Sánchez Magro, directora médico de Grünenthal Iberia, “este fármaco es el representante de una nueva generación de analgésicos de acción central con un principio activo nuevo y con un amplio rango de presentaciones, lo que va a permitir un tratamiento más individualizado”.

La doctora Sánchez destacó el hecho de que tapentadol combina en una sola molécula un mecanismo de acción dual y sinérgico. “Por un lado, actúa sobre el antagonista del receptor mu (griego)-opioide, y a ello incorpora un mecanismo de acción que no existía hasta ahora y que es lo que lo va a hacer distinto a otros fármacos similares: la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI).

Ambas acciones contribuyen de forma complementaria y sinérgica a su eficacia en condiciones de dolor nociceptivo y neuropático. Por ello, se trata de un fármaco que abarca un amplio rango, del dolor agudo al crónico, y la combinación de estos dos mecanismos de acción en una sola molécula puede ser ventajosa en indicaciones que frecuentemente implican ambos componentes de dolor, como la lumbalgia crónica intensa. Desde el punto de vista farmacológico, nos encontramos ante una nueva clase terapéutica, que va a hacer posible que se abra la puerta a un nuevo grupo de fármacos”.

Los resultados de los estudios clínicos han demostrado que, a nivel espinal, tapentadol reduce la transmisión de la señal dolorosa vía ascendente mediante la activación de los receptores opioides mu (griega) pre y post sinápticos. Además, inhibe la recaptación de la noradrenalina en vía descendente, aumentando los niveles de ésta en la hendidura sináptica.

Tan eficaz como los opiáceos

Otra de las ventajas de tapentadol es su seguridad, ya que se trata de un fármaco que presenta una menor incidencia de efectos adversos, especialmente aquéllos relacionados con el componente mu (griega) opioide. “El problema que presentan muchos de los tratamientos actuales para el dolor son sus efectos adversos. En el caso concreto de los opiáceos, se trata de fármacos que siguen teniendo problemas con el control de estos efectos y presentan otras limitaciones, como el desarrollo de tolerancias y de dependencia o abuso, así como muchas interacciones medicamentosas (muy frecuentes, sobre todo en pacientes mayores de 64 años). Esta falta de tolerabilidad es la causa principal del abandono del tratamiento. En este sentido, se puede decir que tapentadol resulta tan eficaz como los opiáceos, pero en materia de seguridad es muchísimo mejor”.

Así mismo, tal y como señaló la doctora Sánchez, la presentación del fármaco por vía oral también va a redundar en una mayor personalización del tratamiento, ya que permitirá afinar en la búsqueda de la dosis más adecuada a cada paciente.

“Y, sobre todo, se trata de una opción terapéutica que mejora tanto la calidad de vida de los pacientes como los aspectos emocionales relacionados con el dolor”.

Por su parte, Guillermo Castillo, director general de Grünenthal Iberia, destacó el hecho de que este fármaco, comercializado tras 17 años de investigación, supone una nueva clase terapéutica que viene a solucionar necesidades no cubiertas. “Con tapentadol, el tratamiento del dolor va a tener una nueva forma de abordaje”.

El dolor también es una enfermedad

Durante la presentación del nuevo fármaco se comentaron también los resultados de distintos estudios referentes al abordaje del dolor. En uno de ellos, en el que intervinieron cerca de 50.000 pacientes pertenecientes a 16 países de la Unión Europea, se constató que uno de cada cinco pacientes presenta dolor crónico, siendo los más frecuentes la artrosis y la lumbalgia.

“El dolor no sólo es un síntoma sino que constituye en sí mismo una enfermedad. Además de producir incapacidad, afecta directamente a la calidad de vida de las personas, a lo que hay que añadir su impacto desde el punto de vista económico”, explicó la doctora Sánchez.

Otro aspecto destacado por la experta es que en todos los estudios realizados sobre la epidemiología del dolor aparecen datos referentes a que, pese a la eficacia de los fármacos existentes, la mayoría de los pacientes sienten que no obtienen alivio del dolor y que éste no ha sido abordado de forma adecuada. Como consecuencia de esto, su calidad de vida es pobre y usan más recursos sanitarios. Respecto a este manejo insuficiente del dolor, la doctora Sánchez comentó que una de las causas de esta situación puede encontrarse en la falta de formación específica al respecto. “Éste es un problema que aún está sin resolver, y el sistema sanitario tampoco ofrece a los profesionales formación en este sentido. Está claro que si no se conocen adecuadamente todos los mecanismos implicados en el dolor, los médicos podemos estar abordándolo de forma incorrecta desde el punto de vista farmacológico”.